Wie funktioniert die kontrollierte Freisetzung?

Bei der Verabreichung von Arzneimitteln ist es oft notwendig, eine Konzentration im Blut über einen kontrollierten Zeitraum aufrechtzuerhalten. In anderen Fällen kann das Medikament unerwünschte Nebenwirkungen verursachen, wenn es auf einmal in den Körper gelangt.

Wie bewältigen die Arzneimittelhersteller diese Herausforderungen? Durch die Verwendung von Tabletten mit kontrollierter Freisetzung, die ihre Wirkstoffe nach der Einnahme in einem vorher festgelegten Rhythmus freisetzen. Es gibt eine Vielzahl von Methoden, um dies zu erreichen.

Adare Pharma Solutions ist branchenführend in der sicheren Verabreichung von Arzneimitteln über einen längeren Zeitraum und wir möchten Ihnen einige Möglichkeiten zur Herstellung von Tabletten mit kontrollierter Freisetzung vorstellen.

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Wie stellen wir Tabletten mit kontrollierter Freisetzung her?

Kontrollierter Auftrieb

Eine gängige Methode zur Erzielung eines kontrollierten Freisetzungsprofils ist die Verwendung eines kontrollierten Auftriebs oder eines schwimmenden Systems. Indem die Dichte der Verabreichungsmethode unter 1 g/ml gehalten wird, kann das Medikament über einen längeren Zeitraum verabreicht werden, ohne dass die Gefahr besteht, dass es frühzeitig ausgeschieden wird.

Auflösung und Diffusion

Zwei offensichtliche Systeme für die Freisetzung im Laufe der Zeit sind Auflösung und Diffusion. In beiden Fällen kann ein Reservoir verwendet werden, um den Wirkstoff zu speichern, der dann entweder durch Öffnungen in einem nicht löslichen Polymer (Diffusion) oder über eine Materialbeschichtung, die sich auflöst, freigesetzt wird.

Matrizen

Eine Matrixtechnik kann auch zur Unterstützung der Auflösungs- und Diffusionsmethoden verwendet werden. Bei der Diffusion speichert eine Polymermatrix das Arzneimittel, das dann mit der Zeit freigesetzt wird. Bei der Auflösung löst sich die Matrix selbst auf und setzt das Arzneimittel frei. Zusätzliche Matrizen können aus Mineralien, biologisch abbaubaren Materialien oder sogar Lipiden wie Wachs gebildet werden.

Osmose

Bei der osmotisch gesteuerten Freisetzung wird das Medikament aus der Kapsel herausgepumpt, indem es auf seinem Weg durch den Körper Flüssigkeit aus seiner Umgebung aufnimmt. Dieser erhöhte Innendruck drückt dann den Inhalt durch ein oder mehrere präzise Löcher in der Membran heraus. Diese Methode hat den Vorteil, dass sie nicht durch externe Faktoren im Magen-Darm-Trakt des Empfängers beeinflusst wird.

Ionenaustausch

Ähnlich wie bei der Osmose wird bei der Methode des Ionenaustauschs das Arzneimittel in einem wasserunlöslichen Polymer dispergiert, das es beim Austausch von Ionen mit der Umgebung des Polymers ausstößt.

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